合作喜樹(shù)堿衍生物生產(chǎn)技術(shù) |
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喜樹(shù)堿和羥基喜樹(shù)堿最早是從喜樹(shù)中提取出來(lái)的天然生物堿，因其具有抗癌活性引起人們關(guān)注。由于患者在接收治療過(guò)程中表現(xiàn)出較大毒副作用使得其應(yīng)用受到一定限制。CPT－11（伊立替康）是由日本第一制藥開(kāi)發(fā)的水溶性喜樹(shù)堿類抗癌藥，對(duì)多種腫瘤如結(jié)腸癌、小細(xì)胞肺癌、白血病等都有明顯的抑制作用,具有水溶性好、抗癌譜廣等特點(diǎn)。合成CPT－11的關(guān)鍵中間體即為7－乙基－10－羥基喜樹(shù)堿，由于國(guó)內(nèi)具備合成能力的企業(yè)很少，目前7-乙基-10-羥基喜樹(shù)堿的市場(chǎng)價(jià)格高達(dá)1200元/克，附加值極高。喜樹(shù)堿系列衍生物自進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)以來(lái)一直不得不大量依賴進(jìn)口。隨著抗癌藥市場(chǎng)的擴(kuò)大，喜樹(shù)堿系列衍生物的前景更為廣闊。
本課題的負(fù)責(zé)人是國(guó)內(nèi)首先從事喜樹(shù)堿全合成及其衍生物合成研究的資深專家，我們所開(kāi)發(fā)的工藝是國(guó)內(nèi)唯一具備工業(yè)化前景的成熟工藝，我們通過(guò)對(duì)文獻(xiàn)報(bào)道的舊工藝進(jìn)行改進(jìn)，使得目前得合成工藝更加簡(jiǎn)便科學(xué)，該工藝比舊工藝節(jié)約原料約6～12%，降低能耗8～15%，目前按喜樹(shù)堿計(jì)質(zhì)量收率可達(dá)12％以上，大大降低了成本，并且該工藝操作簡(jiǎn)便，產(chǎn)品容易分離、純化，更適合一般企業(yè)生產(chǎn)。同時(shí)，同時(shí)我們正在開(kāi)發(fā)的新工藝目標(biāo)是將收率提高到30％。除7－乙基－10－羥基喜樹(shù)堿外，我公司還將繼續(xù)開(kāi)發(fā)喜樹(shù)堿衍生物系列的其它新產(chǎn)品。 |
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